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TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体(AT1 受体)的 β-arrestin-1 偏向激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。
TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体(AT1 受体)的 β-arrestin-1 偏向激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 977 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,860 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,530 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,500 | 现货 | |
500 mg | ¥ 22,800 | 现货 |
产品描述 | TRV-120027 acetate is a β-arrestin-1-biased agonist of the angiotensin II receptor type 1 (AT1 receptor) and engages -arrestins while blocking G-protein signaling. |
体外活性 | TRV120027 TFA(100 nM)在共转染有AT1R、β-arrestin-1和TRPC3的HEK293细胞中诱导[Ca2+]i升高,而在预先用Pyr3处理的共转染有Flag-AT1R-Cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中,这一效应被显著抑制。TRV120027 TFA(100 nM)显著增加了AT1R和TRPC3与共转染Flag-AT1R-cherry、TRPC3-GFP和HA-β-arrestin-1的HEK293细胞中免疫共沉淀的β-arrestin-1的关联[2]。 |
体内活性 | TRV120027 TFA(静脉注射;0.3或1.5μg/kg每分钟;输注速率,0.5 mL/min)与furosemide联用时,可降低心脏前负荷和后负荷、全身和肾脏血管阻力及左心室外工作量,同时增加心输出量和肾脏血流量[1]。 |
分子量 | 986.14 |
分子式 | C45H71N13O12 |
CAS No. | 1824712-70-0 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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